Некоторые из пользователей DXM знают что грейпфрутовый сок может усилить трип. Но мало кто задумывается что ещё можно усилить таким образом. Так вот в результате поисков найдено что съев 2 грейпфрута (всю мякоть с прожилками) можно растянуть действие трамадола до 20 часов.
Действие соответственно тоже усиливается и 300мг по силе действия ощущается как примерно 600мг.
Список психоактивных веществ которые усиливает грейпфрут.
В 1,5-3 раза:
- Трамадол
- Декстрометорфан (DXM)
- Кодеин
В меньшей степени
- МДМА
Как это работает?
В организме есть ферменты называемые цитохромы. Они перерабатывают все попадающие в кровь вещества. Некоторые вещества слабоактивны или неактивны сами по себе они называются продраги. Большая часть или даже всё действие таких веществ обусловлено метаболитами. Тоесть теми веществами которые образуются в организме из других веществ.
Например трамадол с помошью фермента CYP2D6 метаболизируется в O-DSMT который и оказывает узнаваемое опиодное действие. Но одно и то же вещество в организме может метаболизироваться по разному, в зависимости от того какие ферменты в данный момент активны.
К примеру от же трамадол может метаболизироваться с помощью CYP3A4 до неактивного N-DSMT.
Грейпфрут же содержит вещества которые блокирует только CYP3A4. Тоесть тот путь по которому вещество превращается в неактивные производные.
Из-за этого метаболизм идёт в основном по пути превращению в активный компонент и блокируется превращение уже активного компонента в неактивные метаболизм, тем самым И усиливает И удлинняет действие.
Это касается таких веществ как
Трамадол
Кодеин
DXM
Схема их метаболизма
Неактивные. Активные
__________CYP3A4______________CYP2D6
O-MM <-----------------------DXM------------->DXO
N-DSMT<-------------------Трамадол-----> O-DSMT
N-DS-Codeine<------------Кодеин------>Морфин
D-Orphanol<------------------DXO
N-DesmethylMorphine<--Морфин
O,N-DDSMT<-----------------O-DSMT
А так же
Активные. Неактивные
_______CYP3A4_______CYP2D6
MDA<-----------MDMA-----‐-------->3,4-DHMA
MDA---------------->3,4-DHA
Как можно заметить на MDMA грейпфрутовый сок работает по другому. Поэтому если хочется уменьшить дозировки Мадам одного грейпфрута недостаточно. Нужно заблокировать ОБА фермента. Это достигается комбинацией грейпфрута и бупропиона (антидепрессант катинонового ряда).
Подводя вышесказанное какие советы по удлинению трипа и уменьшению дозировки.
Съесть целиком мякоть грейпфрута за 2 часа до трипа в случае DXM или грейпфрутовый сок и 150мг бупропиона а случае с МDMA (аккуратнее дозировки уменьшаются в 1,5-2 раза).
В случае Мадам такая комбинация перед трипом не только уменьшает активную дозировку и удлинняет трип но и уменьшает образование не полезных метаболитов. Практика показывает что бупропион не только продлевает трип но и видоизменяет его.
НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ЛЮДЯМ С ПРОБЛЕМАМИ СЕРДЦА!
Действие соответственно тоже усиливается и 300мг по силе действия ощущается как примерно 600мг.
Список психоактивных веществ которые усиливает грейпфрут.
В 1,5-3 раза:
- Трамадол
- Декстрометорфан (DXM)
- Кодеин
В меньшей степени
- МДМА
Как это работает?
В организме есть ферменты называемые цитохромы. Они перерабатывают все попадающие в кровь вещества. Некоторые вещества слабоактивны или неактивны сами по себе они называются продраги. Большая часть или даже всё действие таких веществ обусловлено метаболитами. Тоесть теми веществами которые образуются в организме из других веществ.
Например трамадол с помошью фермента CYP2D6 метаболизируется в O-DSMT который и оказывает узнаваемое опиодное действие. Но одно и то же вещество в организме может метаболизироваться по разному, в зависимости от того какие ферменты в данный момент активны.
К примеру от же трамадол может метаболизироваться с помощью CYP3A4 до неактивного N-DSMT.
Грейпфрут же содержит вещества которые блокирует только CYP3A4. Тоесть тот путь по которому вещество превращается в неактивные производные.
Из-за этого метаболизм идёт в основном по пути превращению в активный компонент и блокируется превращение уже активного компонента в неактивные метаболизм, тем самым И усиливает И удлинняет действие.
Это касается таких веществ как
Трамадол
Кодеин
DXM
Схема их метаболизма
Неактивные. Активные
__________CYP3A4______________CYP2D6
O-MM <-----------------------DXM------------->DXO
N-DSMT<-------------------Трамадол-----> O-DSMT
N-DS-Codeine<------------Кодеин------>Морфин
D-Orphanol<------------------DXO
N-DesmethylMorphine<--Морфин
O,N-DDSMT<-----------------O-DSMT
А так же
Активные. Неактивные
_______CYP3A4_______CYP2D6
MDA<-----------MDMA-----‐-------->3,4-DHMA
MDA---------------->3,4-DHA
Как можно заметить на MDMA грейпфрутовый сок работает по другому. Поэтому если хочется уменьшить дозировки Мадам одного грейпфрута недостаточно. Нужно заблокировать ОБА фермента. Это достигается комбинацией грейпфрута и бупропиона (антидепрессант катинонового ряда).
Подводя вышесказанное какие советы по удлинению трипа и уменьшению дозировки.
Съесть целиком мякоть грейпфрута за 2 часа до трипа в случае DXM или грейпфрутовый сок и 150мг бупропиона а случае с МDMA (аккуратнее дозировки уменьшаются в 1,5-2 раза).
В случае Мадам такая комбинация перед трипом не только уменьшает активную дозировку и удлинняет трип но и уменьшает образование не полезных метаболитов. Практика показывает что бупропион не только продлевает трип но и видоизменяет его.
НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ЛЮДЯМ С ПРОБЛЕМАМИ СЕРДЦА!
